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《本草纲目》的成就，首先在药物分类上改变了原有上、中、下三品分类法，采取了“析族区类，振纲分目”的科学分类。它把药物分矿物药、植物药、动物药。又将矿物药分为金部、玉部、石部、卤部四部。植物药一类，根据植物的性能、形态、及其生长的环境，区别为草部、谷部、菜部、果部、木部等5部；草部又分为山草、芳草、醒草、毒草、水草、蔓草、石草等小类。动物一类，按低级向高级进化的顺序排列为虫部、鳞部、介部、禽部、兽部、人部等6部。还有服器部。这种分类法，已经过渡到按自然演化的系统来进行了。从无机到有机，从简单到复杂，从低级到高级，这种分类法在当时是十分先进的。尤其对植物的科学分类，要比瑞典的分类学家林奈早二百年。
《本草纲目》不仅在药物学方面有巨大成就，在化学、地质、天文等方面，都有突出贡献。它在化学史上，较早地记载了纯金属、金属、金属氯化物、硫化物等一系列的化学反应。同时又记载了蒸馏、结晶、升华、沉淀、干燥等现代化学中应用的一些操作方法。李时珍还指出，月球和地球一样，都是具有山河的天体，“窃谓月乃阴魂，其中婆娑者，山河之影尔”。《本草纲目》不仅是我国一部药物学巨著，也不愧是我国古代的百科全书。正如李建元《进本草纲目疏》中指出：“上自坟典、下至传奇，凡有相关，靡不收采，虽命医书，实该物理。”
《本草纲目》改进了中国传统的分类方法，格式比较统一，叙述也比较科学和精密，例如：把广义的“虫”药扩充到106种，其中昆虫药为73种，分为“卵生”、“化生”和“湿生”三类。对动物和植物的分类学的发展具有很大意义。
本草纲目目录《本草纲目》纠正了前人的许多错误之处，如南星与虎掌，本来是同一种药物，过去却误认为两种药物；以前葳蕤、女萎认为是同药，李氏经过鉴别则确认为两种；苏颂在《图经本草》将天花、括楼分为两处，其实是同一种植物；前人误认“马精入地变为锁阳”、“草子可以变鱼”，一一予以纠正之。并且在本书中还加入了许多新的药物。对某些药物的疗效，李时珍还通过自己的经验作了进一步的描述。本书还载叙了大量宝贵的医学资料，除去大量附方、验方及治验病案外，还有一些有用的医学史料。
本书不仅是一部药物学著作，还是一部具有世界性影响的博物学著作，书中涉及的内容极为广泛，在生物、化学、天文、地理、地质、采矿乃至于历史方面都有一定的贡献。
《本草纲目》乃是一部集十六世纪以前中国本草学大成的著作，书中所收集的资料广博，“上至坟典，下至传奇，凡有相关，靡不收集”，因此书中不免有些内容与现代的认识不符，甚至有些可能具有迷信的色彩，例如，铅粉辛寒无毒，现代则认为有剧毒的；又如其中人部收录的孝子衣帽、寡妇床头灰、草鞋、男阴 毛治蛇咬、女阴 毛治“五淋、阴阳易病”、人魄（人吊死后的魂魄）镇惊吓、人肉疗羸瘵（割股疗亲）、人中黄（人粪）治呕血、梁上尘治昏厥等皆可入药。这部分李时珍大多引用《辍耕录》、《本草拾遗》的说法，采以姑妄信之“凡经人用者，皆不可遗”的态度。另外李时珍并驳斥陈藏器的《本草拾遗》，认为吃人肉疗羸瘵是错误的。不过也正由于巨细靡遗的收录，使得一些已散佚的古代医书及本草借由纲目而保存下来。
纪（记录往事的古籍）称：望龙光知古剑，觇（观察）宝气辨明珠。故萍实（水萍的果实）商羊（传说中的鸟名），非天明（天资聪明）莫洞（洞悉）。厥（其）后博物（广知事物）称华（西晋张华），辩字称康（嵇康），析宝玉称倚顿，亦仅仅晨星（比喻稀少）耳。
楚蕲阳李君东璧，一日过（到）予弇山园（园名）谒予，留饮数日。予观其人，晬然（润泽有光彩的样子）貌也，癯然（清瘦的样子）身也，津津然谭议也，真（确实）北斗以南一（第一）人。解其装，无长物（多余之物），有《本草纲目》数十卷。谓予曰：时珍，荆楚鄙人也，幼多羸疾，质成钝椎（比喻愚钝），长耽典籍，若啖（吃）蔗饴，遂渔猎群书，搜罗百氏，凡子史经传，声韵（音韵学方面的著作）农圃（农业和果菜园艺方面的书籍），医卜星相（星命相术方面的书），乐府（诗曲方面的书）诸家，稍有得处，辄著有数言（字）。古有《本草》（指《神农本草经》）一书，自炎皇及汉梁唐宋，下迨（到）国朝（本朝）注解，群氏旧（久远）矣。第（只是）其中舛缪差讹，遗漏不可枚数（一一计数）。乃敢奋编摩（编订研究）之志，僭（不自量力）篡述之权，岁历三十稔，书考八百余家，稿凡三易，复者芟（删除）之，阙者缉（增补）之，讹者绳（纠正）之。旧本一千五百一十八种，今增药三百七十四种，分为一十六部，著成五十二卷，虽非集成（总结前人成果而自成一体），亦粗大备，僭名曰“本草纲目”。愿（希望）乞一言（此为一篇序言），以托不朽。
予开卷细玩，每药标正名（确定通用名）为纲，附释名（解释命名的含义）为目，正始（从端正名义开始）也。次以集解（汇集诸家解说），辩疑正误，详其土产（产地）形状也；次以气味（说明药物的性味）、主治附方，著（阐明）其体用（药物的性质和功用）也。上自坟典（三坟五典，泛指古代的经典），下及传奇（一般文艺作品），凡有相关，靡不备采。如入金谷之园，种色（品种）夺目；如登龙君之宫，宝藏悉陈；如对冰壶玉鉴，毛发可指数也。博而不繁，详而有要，综核（全面探讨）空究竟（深入研究），直窥渊海。兹岂仅以医书觏（看待）哉，实性理（宋儒的性理之学）之精微，格物（格物致知）之通典（共同的法则），帝王之秘录，臣民之重宝也。李君用心（存心），加惠（造福人类之意）何勤（殷勤）哉。噫，碔玉莫剖（分辨），朱紫（比喻正邪、是非、优劣）相倾（排斥），弊也久矣。故辩专车之骨，必俟（等待）鲁儒，博（通晓）支机之石（织女的垫织机的石块），必访（咨询）卖卜（汉代严君平以卜筮为业），予方著“弇州卮言”，恚（可惜）博古如丹铅，卮言后乏人也，何幸睹兹集哉。兹集也，藏之深山古室无当，盍（何不）锲之，以共（供给）天下后世，味（研究体味）太元如子云（西汉扬雄）者。
释名
亦名鹏砂、盆砂。一作硼砂。
气味
苦、辛、暖、无毒(李明珍认为：甘、微咸、凉、无毒)。
主治
鼻血不止。用硼砂一钱，水冲服立止。
肺痨。用硼砂、硇砂、兔屎，等分为末，加蜜做成丸子，如梧子大。每服七丸。生甘草一分，以水一杯揉汁，送药丸下。
咽喉谷贼(按：指咽喉为谷物芒刺所伤，引起肿痛)。用硼砂、硭硝，等分为末，取半钱和蜜含咽。
咽喉肿痛。用硼砂、白梅等分，捣成丸子，如芡子大。每次含经一丸。
喉痹、牙疳。用硼砂粉吹痛处。
骨鲠在咽。用硼砂一小块含化咽汁。
弩肉瘀突。用硼砂一钱、片脑少许，研细，以灯草蘸药点弩肉上。
释名
解毒、黄结、中药。
气味
甘、寒、无毒。
主治
急黄。用山豆根末，水送服二钱。
赤白痢。用山豆根末，加蜜做成丸子，如梧子大。每服二十丸，空心服，白开水送下。三服后即可止痢。
水盅腹大，皮肤变黑。用山豆根研为末，酒送服二钱。
头风热痛。用山豆根末，调油涂两太阳。
牙龈肿痛。用山豆根一片，含在痛处。
喉中发痈。用山豆根磨醋，噙口中。病重不能言语者，不断地以鸡毛扫药汁入喉，引出涎水，即可言语。
疥癣。用腊猪油调山豆根末涂搽。
喉风（牙关紧闭，水米不下）。用山豆根、白药等分，水煎噙咽。
若说中国古代医药方面的著作，当首推《本草纲目》。这本药典，不论从它严密的科学分类，或是从它包含药物的数目之多和流畅生动的文笔来看，都远远超过古代任何一部本草著作，被誉为“东方药物巨典”。
《本草纲目》的成就，首先在药物的分类上改变了原有上、中、下三品的分类法，采用了“析族区类，振刚分目”的科学分类。它把药物分矿物药、植物药、动物药。将矿物分为水、火、土、金石四部；植物药一类，根据植物的性能、形态及其生长的环境，区别为草、果、菜、谷、木等五部；草部又分为山草、芳草、醒草、毒草、水草、蔓草、石草等小类；动物一类，按低级向高级进化的顺序排列为虫、鳞、介、禽、兽、人等六部。此外还有服器部。共分为16部62类。这种分类方法，已经过渡到按自然演化的系统来进行了。从无机到有机，从简单到复杂，从低级到高级，这种分类方法在当时是十分先进的。尤其对植物的科学分类，要比瑞典的分类学家林奈早二百年。
《本草纲目》不仅在药物学方面取得了巨大成就，在化学、地质、天文等方面，也做出了突出贡献。它在化学史上，较早的记载了纯金属、金属、金属氯化物、硫化物等一系列的化学反应。同时又记载了蒸馏、结晶、升华、沉淀、干燥等在现代化学中应用的一些操作方法。不仅如此，《本草纲目》还纠正了前人的许多错误之处，如南星与虎掌，本来是同一种药物，过去却误认为两种药物；以前葳蕤、女萎认为是同药，李氏经过鉴别则确认为两种；苏颂在《图经本草》将天花、括楼分为两处，其实是同一种植物；前人误认“马精入地变为锁阳”、“草子可以变鱼”，一一予以纠正之。并且在本书中还加入了许多新的药物。对某些药物的疗效，李时珍还通过自己的经验作了进一步的描述。本书还载叙了大量宝贵的医学资料，除去大量附方、验方及治验病案外，还有一些有用的医学史料。
更令人心生敬慕的是，本书不仅在药物学方面成就卓著，还是一部具有世界性影响的博物学著作。书中涉及的内容极为广泛，在生物、化学、天文、地理、地质、采矿乃至于历史方面都有一定的贡献。比如，李时珍在书中曾指出，月球和地球一样，都是具有山河的天体，“窃谓月乃阴魂，其中婆娑者，山河之影尔”。此外，李时珍从元气化生万物的思想出发，肯定阴阳调摄、五行胜复、物性相别的相互关系，最后达到天人统一、人定胜天的结论，处处表现出对传统哲学的创造性运用和发展。无怪乎李建元在《进本草纲目疏》中称赞：“上自坟典、下至传奇，凡有相关，靡不收采，虽命医书，实该物理。”
完成这样一部巨著，作者李时珍的付出自是令人高山仰止。为了完成这艰巨的任务，他几乎走遍了湖北省、湖南、江西、安徽、江苏等地的名川大山，行程不下万里。同时，他参阅了800多家书籍，经过3次修改稿，终于在61岁的那年编成了《本草纲目》。后来又在他的学生、儿子、孙子的帮助下，使《本草纲目》更加完整精美。一部《本草纲目》，包含着李时珍将近30年的心血，记录着李时珍饱尝苦辛的艰难历程。
完成巨作之前所需的实践无可非议，而以拯救苍生为怀，以编撰药典为志更是令人感怀追忆。是以，1956年郭沫若为其题词：“医中之圣，集中国药学之大成，本草纲目乃1892种药物说明，广罗博采，曾费三十年之殚精。造福生民，使多少人延年活命！伟哉夫子，将随民族生命永生。”
释名
耨草、金簪草、黄花地丁。
气味
（苗）甘、平、无毒。
主治
乳痈红肿。用蒲公英一两，一起捣烂，加水二碗煎成一碗，饭前服。
疳疮疔毒。用蒲公项捣烂敷涂，同时又捣汁和酒煎服。
附方
蒲公项的主要功能是清热解毒、消肿散结。过去多用以治疗乳痈及疮肿等，近年临床实践上还用本品配合其他药物治疗痰热、喉痛、小便热淋、目赤肿痛、湿热黄疸等病。
作者：李时珍
释名
异翘、旱莲子、兰华、三廉，根名连轺、竹根。
气味
（茎、叶）苦、平、无毒。（翘根）甘、寒、平、有小毒。
主治
瘰疬结核，用连翘、脂订等分为末，随时吞服。
痔疮肿痛。用连翘煎汤熏洗，后以绿矾加麝香少许敷贴。
痈疸肿毒。用连翘草及根各一升，加水一斗六升，煮成三升服。出汗为见效。
附方
连翘的主要功用是清热解毒，称为疮家的良药。